薬剤師のHIF-PH阻害薬勉強サイト


製品名

エベレンゾ錠

バフセオ錠

ダーブロック錠

エナロイ錠

マスーレッド錠

一般名

ロキサデュスタット

バダデュスタット

ダプロデュスタット

エナロデュスタット

モリデュスタットナトリウム

開発会社

FibroGen

Akebia Therapeutics

グラクソ・スミスクライン

日本たばこ産業

バイエル薬品

販売会社

アステラス製薬

田辺三菱製薬

製造販売元:グラクソ・スミスクライン株式会社
販 売 元 :協和キリン株式会社

製 造 販 売 元:日本たばこ産業株式会社
販 売 元:鳥居薬品株式会社

バイエル薬品

販売開始年

2019年11月20日

2020年8月26日

2020年8月26日

2020年12月8日

2021年4月22日

名前の由来

Everest(エベレスト)+enzyme imhibitor(酵素阻害薬)

特になし

特になし

Enarodustat で患者さんが人生を楽しむ(enjoy life)ように

特になし

剤形

フィルムコーティング錠

フィルムコーティング錠

フィルムコーティング錠

フィルムコーティング錠

フィルムコーティング錠

規格

20mg/50mg/100mg

150mg/300mg

1mg/2mg/4mg/6mg

2mg/4mg

5mg/12.5mg/25mg/75mg

薬価

20mg 375.4円
50mg 793.9円

100mg 1,399円

150mg 213.5円
300mg 376.2円

1 mg 105.40円
2 mg 185.80円
4 mg 327.40円
6 mg 456.10円

2mg 275.9円
4mg 486.1円

12.5mg 93.7円

25mg 165.1円
75mg 405.3円

効能又は効果

腎性貧血

腎性貧血

腎性貧血

腎性貧血

腎性貧血

用法

週3回

1日1回

1日1回

1 日 1 回食前又は就寝前

1 日 1 回食後

開始用量






 保存期ーESA未治療

50mg

300mg

2mg or 4mg(Hb濃度により)

2mg

25mg

 保存期ーESA切替

70mg or 100mg

4mg

25mg or 50mg (ESAの用量により)

 透析期ーESA未治療

50mg

4mg

75mg

 透析期ーESA切替

70mg or 100mg

用量調節

8段階

4段階

8段階

5段階

8段階

最低用量

20mg

150mg

1mg

1mg

5mg

最高用量

100mg

600mg

24mg

8mg

200mg

ESAからの切り替え

注意なし

Hb濃度低下傾向

Hb濃度低下傾向

Hb濃度低下傾向

Hb濃度低下傾向

併用注意

・リン結合性ポリマー(セベラマー塩酸塩,ビキサロマー)
・多価陽イオンを含有する経口薬剤 (カルシウム,鉄,マグネシウム,アルミニウム等を含む製剤)
・HMG-CoA 還元酵素阻害剤

・プロベネシド

・ゲムフィブロジル

・多価陽イオンを含有する 経口薬剤(カルシウム,鉄,マグネシウム,アルミニウム等を含む製剤)
・プロベネシド
・BCRP の基質となる薬剤 (ロスバスタチン,シンバスタチン,アトルバスタチン,サラゾスルファピリジン 等)
・OAT3 の基質となる薬剤(フロセミド,メトトレキサート
等 )

・CYP2C8 阻害剤 (ロピドグレル,トリメトプリム 等)
・リファンピシン


・リン吸着薬(セベラマー塩酸塩,ビキサロマー,炭酸ランタン)

・多価陽イオン(カルシウム,鉄,マグネシウム,アルミニウム等) を含有する経口製剤


・HIVプロテアーゼ阻害剤 (アタザナビル,リトナビル,ロピナビル,リトナビル等)
・チロシンキナーゼ阻害剤(ソラフェニブ,エルロチニブ,ニロチニブ等 )
・トラニラスト
・多価陽イオン(カルシウム,鉄,マグネシウム,アルミニウム等) を含有する経口製剤

薬価

20mg 375.4円
50mg 793.9円

100mg 1,399円

150mg 213.5円
300mg 376.2円

1 mg 105.40円
2 mg 185.80円
4 mg 327.40円
6 mg 456.10円

2mg 275.9円
4mg 486.1円

12.5mg 93.7円

25mg 165.1円
75mg 405.3円

食事の影響

食事により、Cmaxが約20%低下、AUCの低下僅か

空腹時 Cmax 63.1±14.58 AUC371±100
食後  max 46.3±12.17 AUC351±101.3

食事により、Cmax約11%低下、AUC約9%低下、
空腹時 Cmax 76.2 AUC 156.5
食後  Cmax 67.8 AUC 143.1

食事により、Cmax約47%低下、AUC約26%低下


食事により、Cmax約41.1%低下、AUC約23.3%低下

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある女性

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある女性

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある女性

主な副作用(1%以上)

嘔吐・下痢・便秘・高血圧

高血圧・下痢・悪心

臨床検査・胃腸障害・眼障害

高血圧・臨床検査・胃腸障害・眼障害

代謝及び栄養障害、臨床検査・胃腸障害・眼障害・心臓障害・神経障害

重大な副作用

血栓塞栓症(2.3%)
痙攣発作(頻度不明)

血栓塞栓症(4.2%)※有害事象の発現頻度
肝機能障害(頻度不明)

血栓塞栓症(0.8%)

血栓塞栓症(0.7%)

血栓塞栓症(0.3%)
間質性肺疾患(0.5%)

重要な特定されたリスク

血栓塞栓症・高血圧・痙攣発作

血栓塞栓症・高血圧・肝機能障害

血栓塞栓症・高血圧

血栓塞栓症・高血圧

血栓塞栓症・高血圧

重要な潜在的リスク

HMG-CoA還元酵素阻害薬との薬物相互作用による影響
肝機能障害・悪性腫瘍・網膜出血・重篤な感染症
常染色体有性多発性嚢胞腎患者における病態の進行

心血管系事象(血栓塞栓症を除く)
血栓塞栓症・悪性腫瘍・高血圧 ・網膜出血
常染色体優性多発性嚢胞腎患者における病態の進行

心血管系事象(血栓塞栓症を除く)
悪性腫瘍・網膜出血
常染色体優性多発性嚢胞腎患者における病態の進行

心血管系事象(血栓塞栓症を除く)
悪性腫瘍・網膜出血
常染色体優性多発性嚢胞腎患者における病態の進行

心血管系事象(血栓塞栓症を除く)
悪性腫瘍・網膜出血・間質性肺疾患
常染色体優性多発性嚢胞腎患者における病態の進行

重要な不足情報

該当なし

該当なし

該当なし

該当なし

該当なし